Retinol Palmitate - virallinen käyttöohje

OHJEET
lääkkeen lääketieteellisestä käytöstä

Rekisterinumero: P №000550 / 01-121107

Kauppanimi on Retinol Palmitate.

Kansainvälinen omistusoikeus (INN) tai ryhmittelyn nimi: retinoli

Annostusmuoto: oraaliseen antoon öljyssä.

rakenne
vaikuttava aine: retinolipalmitaatti (A-vitamiini) (100%) - 55,1 g.
Apuaineet: butyylihydroksitolueeni, butyylihydroksianisoli, rapsiöljy korkeintaan 1 l.
1 ml liuosta sisältää 100 000 IU (1 pisara liuosta tiputtimesta tai silmätippa sisältää 3300 IU). 1 mg retinolipalmitaattia vastaa 1817 IU.

kuvaus
Läpinäkyvä öljyinen neste vaaleankeltaisesta keltaiseen ilman röyhkeä hajua.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Vitamiini.

ATX A11CA01 -koodi

Farmakologinen vaikutus
A-vitamiini on jäykistävä vaikutus, normalisoi kudosmetabolian on mukana redox prosesseissa (koska suuri määrä tyydyttymättömiä sidoksia), synteesi mukopolysakkaridien, proteiineja, lipidejä, mineraali aineenvaihdunta, kolesteroli muodostumista prosesseja. Se tehostaa lipaasin ja trypsiinin tuotantoa, parantaa myelopoiesia, solujen jakautumista. Se vaikuttaa positiivisesti kyyneliin, talirauhaseen ja hikirauhoihin. lisää vastustuskykyä limakalvojen, hengitysteiden ja suolien sairauksiin; lisää kehon vastustuskykyä infektioon. Parantaa jako ihon epiteelisolujen, uudistaa solupopulaatio inhiboi keratinisaatio- prosesseja, parantaa glykosaminoglykaanien synteesi, aktivoi immuunijärjestelmän solut reagoida keskenään ja orvaskeden solujen.
Stimuloi solujen uudistumista. Osallistuu valokuvaprosesseihin (edistää ihmisen sopeutumista pimeään). Paikallinen toiminta johtuu spesifisten retinoliin sitoutuvien reseptorien läsnäolosta epiteelisolujen pinnalla.

Käyttöaiheet
Hypovitaminosi, avitaminoosi A. Monimutkaisessa hoidossa:

  • infektiotautien ja tulehdussairauksien (tuhkarokko, dysentery, influenza, tracheitis, keuhkoputkentulehdus jne.),
  • vaurioita ja ihosairauksien (halkeamia, iktyoosisia erytroderma, akne, hyperkeratoosi, seborrooinen dermatiitti, psoriasis, atooppinen ihottuma, joitakin muotoja ekseema, lupus)
  • silmäsairaudet (retinitis pigmentosa, hemeralopia, xerophthalmia, keratomaalisuus, ekseemiset silmäluomien vaurioita),
  • ruoansulatuskanavan sairaudet (eroosiva gastroduodenitis, mahahaava ja pohjukaissuolihaava),
  • maksakirroosi.
Määritä estämään sikiön ja virtsateiden kivien muodostuminen.

Vasta
Yliherkkyys lääkkeen aineosille, hypervitaminoosi A, raskaus, gallstone-tauti, krooninen haimatulehdus, akuutit tulehdukselliset ihosairaudet. Käytetään varoen nefriittia, sydämen vajaatoimintaa II-III-luvulla, alkoholismia, virusperäistä hepatiittia, munuaisten vajaatoimintaa, vanhuutta, lapsuutta.

Raskaus ja imetys
Huumeiden käyttöä raskauden ja imetyksen aikana ei ole suositeltavaa.

Annostus ja antotapa
Lääkkeen käyttö on suoritettava lääkärin valvonnassa. Lääke otetaan oraalisesti aterian jälkeen aamupäivällä tai myöhään illalla.
Terapeuttiset annokset aikuisille, joilla on lievä tai kohtalainen avitaminoosi, ovat jopa 33 000 IU / vrk, lapsille 1 000-5 000 IU / vrk, iän mukaan.
Silmäsairauksien tapauksessa aikuisille on määrätty - 50 000 - 100 000 IU päivässä ja samalla 0,02 g riboflaviinia.
Ihotaudissa aknen ja ichthyosiform erythroderman hoidossa aikuisilla 100 000-300 000 IU / vrk, lapset, 5 000 - 1 000 000 IU / kg päivässä. Ihosairauksien osalta aikuisille annetaan päivittäin 50 000-100 000 IU retinolipalmitaattia.
Gastroenterologiassa - 50 000 IU päivässä. Yhden annoksen retinolipalmitaatti ei saa ylittää 50 000 IU aikuisille eikä 5 000 IU lapsille. Aikuisten päivittäiset annokset ovat 100 000 IU ja 20 000 IU lapsille. Aknen ja ichthyosiform erythroderman hoitoon aikuisilla 100000-300000 IU.

Haittavaikutuksia
Joillakin potilailla, joilla on pitkäaikainen sisäänpääsy, havaittiin kuivaa ihoa ja limakalvoja, kasvojen ihon herkkyyttä, uroksia. Nämä ilmiöt kulkevat omin päin annoksen pienentämisen tai lääkkeen tilapäisen peruuttamisen kanssa.
Aknen hoidossa 7-10 päivän käytön jälkeen paikallisen tulehdusreaktion paheneminen havaitaan, mikä ei edellytä lisäkäsittelyä ja pysähtyy sitten. Joissakin tapauksissa huumeeseen liittyy suvaitsemattomuutta, mikä edellyttää sen peruuttamista.

yliannos
Pitkän aikavälin päivittäinen saanti vitamiini (100000 IU - lapset, 200000 IU - aikuinen) voi aiheuttaa myrkytyksen, A- hypervitaminoosin Oireet vitamiinimyrkytys aikuisilla - päänsärky, uneliaisuus, heikkous, kasvojen punoitus, pahoinvointi, oksentelu, kipu luut alaraajojen, heikentynyt kävelyä. Lapset voidaan havaita: kuume, uneliaisuus, hikoilu, oksentelu, ihottumat. Jos yliannostuksen oireita ilmenee, lääke on peruutettava. Ylimääräinen retinolipalmitaatti eliminoituu kehosta nauttimalla alkoholia. Merkittäviä myrkytysoireita tulee antaa glukokortikosteroidien sisällä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa
Pitkäaikainen tetrasykliinihoidon aikana ei ole suositeltavaa määrätä vitamiinia (riski kallonsisäisen hypertension lisääntymisestä).
Salisylaatit ja glukokortikosteroidit vähentävät sivuvaikutusten riskiä.
Kolestiramiini, kolestipoli, mineraaliöljyt, neomysiini vähentävät A-vitamiinin imeytymistä (saatat joutua lisäämään annosta).
Oraaliset ehkäisyvalmisteet lisäävät A-vitamiinin pitoisuutta plasmassa.
Isotretinoiini lisää myrkyllisen vaikutuksen riskiä.
E-vitamiini vähentää myrkyllisyyttä, imeytymistä, laskeumaa maksassa ja A-vitamiinin käyttöä. E-vitamiinin suuret annokset voivat vähentää A-vitamiinin määrää elimistössä.
Heikentää kalsiumvalmisteiden vaikutusta, lisää hyperkalsemian riskiä.

Erityisohjeet
Älä ota samanaikaisesti vitamiinia sisältäviä monivitamiinikomplekseja yliannostuksen välttämiseksi.

Vapautuslomake
Liuos suun kautta annettavaksi [öljy] 100 tuhatta IU / ml. 10, 15, 20, 30, 50, 100, 150 ja 200 ml pulloissa tummaa lasia. 10, 15, 20, 30, 50, 100 ml pulloissa tumman lasin pisaroille, täydellisenä pipetti. Jokainen pullo yhdessä lääketieteellistä käyttöä käsittelevän ohjeen kanssa pahvipakkauksessa.

Varastointiolosuhteet Luettelo B. Pimeässä paikassa enintään 10 ° C: n lämpötilassa. Säilytettävä lasten ulottumattomissa.

Säilyvyys
2 vuotta. Älä käytä viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

Apteekkien myyntiehdot
Ilman reseptiä

Retinola Palmita

10 ml - tummia lasipulloja, joissa on tulppa (1) - pakkaa pahvia.
50 ml - pulloja tummaa lasia, jossa on tiputuslaite (1) - pakkaa pahvia.
100 ml - pulloja tummaa lasia (1) - pakkaa pahvia.
15 ml - pulloja tummaa lasia (1) - pakkaa pahvia.
20 ml - pulloja tummaa lasia (1) - pakkaa pahvia.
150 ml - pulloja tummaa lasia (1) - pakkaa pahvia.
30 ml - pulloja tummaa lasia (1) - pakkaa pahvia.
200 ml - pulloja tummaa lasia (1) - pakkaa pahvia.
50 ml - pulloja tummaa lasia (1) - pakkaus kartonki.

A-vitamiini viittaa rasvaliukoisiin vitamiineihin. Se vaikuttaa monipuolisesti kehon elintärkeisiin aktiviteetteihin. Merkittävänä roolina redoksiprosesseissa (tyydyttymättömien sidosten suuresta määrästä), osallistuu limakalvojen, proteiinien ja lipidien synteesiin. Retinolilla on tärkeä rooli limakalvojen ihon ja epiteelin normaalin tilan ylläpitämisessä, mikä takaa epiteelisen kudoksen normaalin erilaistumisen fotoreaktioprosesseissa (edistää ihmisen sopeutumista pimeään). Retinoli on mukana mineraalien aineenvaihdunnassa, kolesterolin muodostumisessa, tehostaa lipaasin ja trypsiinin tuotantoa, parantaa myelopoieesia ja soluprosessia. Paikallista vaikutusta välittää spesifisten retinoliin sitoutuvien reseptorien läsnäolo epiteelisolujen pinnalla. Se inhiboi keratinisoitumisprosesseja, lisää epiteelisolujen proliferaatiota, uudistaa solupopulaatioita ja vähentää solujen lukumäärää, jotka seuraavat terminaalisen erottelun polkua.

Retinolin uskotaan olevan antituumorivaikutus, joka ei kuitenkaan ulotu ei-epiteelisiin kasvaimiin.

Levitä sisään, sisään / m, ulkoisesti.

Terapeuttiset annokset lievästä kohtalaiseen avitaminoosiin: aikuisille - jopa 33 000 IU / vrk hemeralopia, kseroftalmia, retinitis pigmentosa - 50 000-100 000 IU / vrk. Raskauden ja imetyksen aikana retinolin päivittäinen annos on 10 000 IU / vrk. Lapset - 1000-5000 IU / vrk, iän mukaan. Aikuisten ihosairauksien tapauksessa - 50 000 - 100 000 IU / vrk, lapsille - 5000 - 20 000 IU / vrk.

Öljyliuoksia voidaan levittää myös ulkoisesti - palovammoja, haavaumia, paleltumia, voitelua 5-6 kertaa päivässä ja peitellä sideharsoilla; samanaikaisesti käytä retinolia sisälle tai sisään / m.

Hypervitaminoosi A: aikuisilla - uneliaisuus, letargia, päänsärky, kasvojen punoitus, pahoinvointi, oksentelu, kävelytumat, alaraajojen luut; lapsilla voi olla kuumetta, uneliaisuutta, hikoilua, oksentelua, ihottumaa.

Mahdollinen: aivo-selkäydinnesteiden lisääntynyt paine (imeväiset voivat kehittää hydrocefalia ja fontanelin ulkonemia).

Retinola Palmitat

Kuvaus 24. helmikuuta 2015

  • Latinalainen nimi: retinolipalmitaatti
  • ATH-koodi: А11СА01
  • Aktiivinen ainesosa: retinolipalmitaatti (retinolipalmitaatti)
  • Valmistaja: AI SI EN Lokakuu (Venäjä)

rakenne

1 ml liuosta sisältää 100 000 IU retinolipalmitaattia.

Vapautuslomake

Saatavana öljyisenä läpinäkyvänä nesteenä, jonka väri on vaaleankeltaisesta keltaiseen.

Farmakologinen vaikutus

Tämä vitamiini on tonic vaikutus, normalisoi aineenvaihduntaa kudoksissa, osallistuu kolesterolin muodostumisprosesseihin, mineraalien aineenvaihduntaan, lipidien synteesiin, proteiineihin ja mukopolysakkarideihin, redox-prosesseihin.

Vaikuttaa positiivisesti toimintaa hiki, ja tali- kyynelrauhasten ja parantaa tuotannon trypsiinin ja lipaasin, vahvistaa prosesseja solun jakautumisen ja myelopoieesin glykosaminoglykaanien synteesi hidastaa keratinisaation rejuvenates solupopulaation.

Edistää ihmisen sopeutumista pimeään ja stimuloi solujen uudistumista.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Aine imeytyy suolistosta. Kasautuminen tapahtuu maksassa.

Käyttöaiheet

Retinol Palmititin vastaanotto on tarkoitettu A-vitamiinin ja A-vitamiinin puutokselle. Se on myös otettava yhdistelmähoidossa:

Vasta

Tätä vitamiinia ei suositella yliherkkyydeksi lääkkeen, raskauden, hypervitaminoosin A, akuuttien tulehduksellisten ihosairauksien, kroonisen haimatulehduksen ja sappikivitaudin aiheuttamalle yliherkkyydelle.

Haittavaikutuksia

Käytettäessä lääkettä voi olla seuraavat haittavaikutukset:

Käyttöohje Retinol Palmitata (menetelmä ja annostus)

On suositeltavaa ottaa lääke varhain aamulla syömisen tai illan myöhään. Kevyen ja keskipitkän avitaminoosin hoidossa aikuisille suositellaan enintään 33 000 IU päivässä, lapset 1000-5000 IU päivässä.

Ihotaudissa, akne ja ichthyosiform erythrodermia suositellaan aikuisille 100000 - 300000 IU päivässä. Silmäsairauksien tapauksessa on suositeltavaa, että aikuiset käyttävät 50 000 - 100 000 IU päivässä yhdessä 0,02 gramman riboflaviinin kanssa.

yliannos

Tämän vitamiinin pitkäaikainen käyttö voi johtaa päihtymiseen, hypervitaminoosiin A. Aikuisten yliannostuksen oireet ovat:

  • käyntihäiriö;
  • kipu jalkojen luista;
  • pahoinvointi ja oksentelu;
  • kasvojen huuhtelu;
  • uupumus;
  • uneliaisuus;
  • päänsärky.

Lapsilla oireet ovat seuraavat:

Kun havaitset edellä mainittuja oireita, sinun on lopetettava vitamiinin ottaminen ja otettava alkoholi. Vaikeaa myrkytystä varten määrätään glukokortikosteroideja.

vuorovaikutus

Samanaikainen käyttö glukokortikosteroidien ja salisylaattien kanssa vähentää sivuvaikutusten riskiä. Neomysiini, mineraaliöljy, kolestipoli ja kolestyramiini vähentävät retinolipalmitaatin imeytymistä.

E-vitamiini vähentää retinolipalmitaatin imeytymistä ja toksisuutta, joten tämän vitamiinin suuret annokset vähentävät A-vitamiinin määrää elimistössä. Suun kautta otettavien ehkäisyvälineiden käyttö lisää retinolipalmitaatin pitoisuutta plasmassa.

Myyntiehdot

Voidaan ostaa ilman reseptiä.

Varastointiolosuhteet

Säilytetään lämpötilassa, joka ei ole korkeampi kuin 10 astetta pimeässä paikassa.

Säilyvyys

Voit pitää huumeiden kaksi vuotta.

analogit

Retinol Palmitate Arvostelut

Arvot Retinol Palmitate akne viittaavat korkea tehokkuutta tämän vitamiinin. Se edistää ihon nopeaa uudistumista ja vähentää rasvaista ihoa.

Hinta Retinol Palmitata mistä ostaa

Retinol Palmitata-kapseleita (10 kpl) Moskovassa voidaan ostaa keskimäärin 15 ruplaa.

Ukrainan öljyn (10 milliliters) liuoksen hinta on 150 hryvnia.

Retinol Palmitate

Retinol Palmitate: käyttöohjeet ja arvostelut

Latinalainen nimi: retinolipalmitaatti

ATX-koodi: A11CA01

Aktiivinen ainesosa: retinolipalmitaatti (retinolipalmitaatti)

Valmistaja: AI SI EN lokakuu (Venäjä), OJSC MARBIOFARM (Venäjä), ZAO RETINOIDS FNPP (Venäjä)

Kuvauksen ja valokuvan realisointi: 17.5.2018

Hinnat apteekeissa: 99 ruplaa.

Retinolipalmitaatti - vitamiinivalmiste hypo- ja avitaminoosi A: n hoitoon.

Vapautusmuoto ja koostumus

  • rakeet: pallomainen muoto, valkoinen tai valkoinen väriltään kellertävä sävy, yhtenäinen väri (10 kappaletta rakkuloita, pahvi nippu pakkauksissa 5; 100 yksiköitä polymeerissä, pankit, pankki 1 pahvilaatikko..);
  • (10, 15, 20, 30, 50, 100, 150 tai 200 ml kutakin tummissa lasipulloissa täydennettynä tiputtimeen tai 150 ja 200 ° C: seen ml tummissa lasipulloissa, kuoppaja, pahvipakkauksessa 1 pullo).
  • aktiivinen ainesosa: retinolipalmitaatti (A-vitamiinipalmitaatti öljymäisessä muodossa - 1 miljoonaa IU / g, stabiloitu butyylihydroksitolueenilla) - 3300 IU (1,82 mg);
  • Lisäkomponentit: mehiläisvaha, vehnäjauho, tärkkelyssiirappi, magnesiumsilikaatti (talkki), sakkaroosia (puhdistettu sokeri), auringonkukkaöljy (puhdistettu ja hajuttomaksi), piparminttuöljy (olennainen korjattu).

1 ml liuoksen koostumus:

  • vaikuttava aine: retinolipalmitaatti - 100 000 IU (1 tippa pisarasta tai silmäkuoppaaja - noin 3 300 IU) (1 mg = 1817 IU);
  • lisäkomponentit: butyylihydroksianisoli, butyylihydroksitolueeni, rapsiöljy.

Farmakologiset ominaisuudet

Retinol Palmitate on rasvaliukoinen vitamiini, joka:

  • on tonic vaikutus;
  • osallistuu mineraalien aineenvaihduntaan, proteiinien, mukopolysakkaridien ja lipidien synteesiin, kolesterolin muodostumisprosessiin, redoks-prosesseihin;
  • normalisoi kudoksen aineenvaihduntaa;
  • edistää ihmisen normaalia sopeutumista pimeään (osallistuu valokuvan ottamiseen);
  • parantaa myelopoiesia, lipaasin ja trypsiinin tuotantoa, glykosaminoglykaanien synteesiä, solujen jakoprosesseja;
  • ylläpitää limakalvojen ja ihon epiteelin normaalia tilaa;
  • lisää kehon vastustuskykyä infektioihin, suolistosairauksiin, limakalvoihin ja hengitysteihin;
  • vaikuttaa positiivisesti tali-, kyynel- ja hikirauhojen toimintaan;
  • stimuloi solujen uudistumista;
  • aktivoi immuunisolujen vuorovaikutuksen itsensä ja ihon läpi;
  • parantaa ihon epiteelisolujen jakautumista;
  • estää keratinoitumisprosessit;
  • nuorentaa solupopulaatiota.

Retinolipalmitaatin paikallinen vaikutus johtuu spesifisten retinoliin sitoutuvien reseptorien läsnäolosta epiteelisolujen pinnalla.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Retinol Palmitatea käytetään A-vitamiinin puutokseen (A-vitamiinin puutos ja A-vitamiinin puute).

Lisäksi lääke on määrätty seuraavien sairauksien hoidossa:

  • maksakirroosi;
  • ruoansulatuskanavan sairaudet (erosivinen gastroduodenitis, peptinen haava ja 12 pohjukaissuolihaava);
  • tarttuvien ja tulehdussairauksien (mukaan lukien henkitorvi, influenssa, keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, akuutit hengityselinten sairaudet, dysentery, tuhkarokko);
  • silmäsairaudet (xerophthalmia, hemeralopia, keratomaalisuus, sidekalvotulehdus, retinitis pigmentosa, ekseemiset silmäluomien vaurioita);
  • riisitautia;
  • vaurioita ja ihon sairauksiin liittyy kuivumista viivästyneet epiteelin (taliköhnän, akne, ihottuma, halkeamia, psoriaasi, liikasarveistuminen, iktyoosi, iktyoosisia erytrodermia, lupus, punaiset hiukset vyöruusun, uleritema Kulmakaaret, keratosis pilaris, paleltumia, palovammoja, haavoja, follikulaarinen dyskeratoosin (darierin tauti), rakkulaihotauti, familiaalinen hyvänlaatuinen pemfigus Hailey-Hailey, keratodermaan, valkotäpläisyys, muuttuva eythrokeratodermia pachyonychia synnynnäinen, hiustenlähtö, hiusten tauti ).

Lisäksi vitamiinia käytetään ehkäisemään kalkin muodostumista virtsasta ja sappitehoista.

Vasta

  • ihon akuutit tulehdussairaudet;
  • hypervitaminoosi A;
  • krooninen haimatulehdus;
  • gallstone-tauti;
  • yliherkkyys lääkkeelle.
  • viruksen hepatiitti;
  • maksakirroosi;
  • munuaisten vajaatoiminta;
  • krooninen sydämen vajaatoiminta II - III astetta;
  • jade;
  • alkoholismi;
  • lapset ja vanhuus.

Käyttöohje Retinol Palmitate: menetelmä ja annostus

Retinolipalmitaatti on otettava suun kautta aterian jälkeen, varhain aamulla tai illalla myöhässä.

Hoito on suoritettava lääkärin valvonnassa.

Kun beriberi lievää ja kohtalaista lääkkeen vakavuutta on määrätty päivittäisissä annoksissa jopa 33 000 IU, lapset - 1000-5000 IU.

Aikuisten silmäsairauksien osalta päivittäinen annos voi vaihdella 50 000 IU: sta 100 000 IU: aan. Samaan aikaan otetaan riboflaviinia 0,02 g.

Aikuisten ihosairauksien osalta päivittäinen annos, riippuen todisteista, voi olla 50 000-100 000 IU. Itaitosiformisen erytroderman ja aknen suositellaan päivittäinen saanti aikuisille 100 000-300 000 IU, lapsille 5 000-10 000 IU.

Ruoansulatuskanavan sairauksia varten määrätään tavallisesti 50 000 IU retinolipalmitaattia päivässä.

  • aikuisille: yksi kerta - 50 000 ME, päivittäin - 100 000 ME;
  • lapsille: yksin - 5000 IU, päivittäin - 20 000 IU.

Haittavaikutuksia

Retinolipalmitaatti potilailla, joilla on yliherkkyys, voi aiheuttaa allergisia reaktioita.

Joissakin tapauksissa pitkäaikainen sisäänpääsy aiheuttaa hillo, kuiva iho ja limakalvot, kasvanut ihon herkkyys. Nämä ilmiöt häviävät annoksen pienentämisen tai lääkkeen tilapäisen poistamisen jälkeen.

Pitkäaikainen päivittäinen saanti vitamiineja aikuisilla 200 000 IU: n annoksilla, lapsilla - 100 000 IU, hypervitaminoosi A tai myrkytys voi kehittyä. Oireet vitamiinimyrkytys aikuisilla: kasvojen punoitus, uneliaisuus, uneliaisuus, päänsärky, pahoinvointi, oksentelu, kävelyn häiriö, kipu luut alaraajojen.

Aknen hoidossa 7-10 päivän kuluttua paikallisen tulehdusreaktion paheneminen on mah- dollista, joka myöhemmin pysähtyy yksinään eikä siksi tarvitse lisäkäsittelyä.

yliannos

Akuutti yliannostus ilmenee oireita A- hypervitaminoosin aikuiset: kuivuus ja haavaumia suun limakalvon, vuotavat ikenet, huulet kuorinta, kovaa päänsärkyä, huimausta, kahtena näkeminen, ärtyneisyys, uneliaisuus, uneliaisuus, sekavuus, ihon kuorinta (erityisesti kämmenissä), osteoporoosi, pahoinvointi, ripuli. Lapsilla voi esiintyä ihottumaa, kuumetta, hikoilua, uneliaisuutta ja oksentelua.

Kroonisen myrkytyksen: liiallinen väsymys, päänsärky, ärtyneisyys, heikkous, kuume, ruokahaluttomuus, kuivuminen suun limakalvon, oksentelu, epämukavuus, gastralgia, halkeamia ja kuivuus huulet ja iho, valoherkkyys, polyuria, nokturia, tihentynyt, kipu luut, muutokset luun röntgenkuvissa, hiustenlähtö, oligomenorrea, anemia, portahypertension, silmän verenpaineen, maksatoksisten vaikutusten kelta-oranssi paikkoja nasolabial kolmion kämmenellä ja pohjat, kouristuksia.

Jos yliannostuksen oireita ilmenee, retinolipalmitaatti on lopetettava. Aikuisille vähäinen ylimäärä retinolipalmitaattia voidaan poistaa kehosta nauttimalla alkoholia. Oireeton yliannostushoito. Merkittyjen oireiden vuoksi glukokortikosteroidien oraaliset muodot on määrätty.

Erityisohjeet

Yliannostuksen välttämiseksi Retinol palmitaatti ei saisi ottaa muita vitamiinia sisältäviä lääkkeitä.

Lääkettä ei suositella otettavaksi pitkäaikaisen tetrasykliinihoidon aikana.

Kolestyramiinin samanaikaisen nimeämisen jälkeen retinoli otetaan 1 tunti ennen tai 4-6 tunnin kuluttua.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskaana olevat naiset (erityisesti ensimmäisen kolmanneksen) ja imettävät naiset eivät saa ottaa Retinol Palmitatea.

Käytä lapsuudessa

Lapsuudessa lääkettä tulee käyttää varoen.

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt

Varovaisuutta on noudatettava, jos retinolipalmitaattia käytetään munuaisten vajaatoimintaan ja nefriittiin.

Epänormaalin maksan toiminta

Lääkettä tulee käyttää varoen maksakirroosissa.

Käytä vanhuksina

Vanhuksille lääkettä tulee käyttää varoen.

Huumeiden vuorovaikutus

Retinolipalmitaatti heikentää kalsiumlisien vaikutusta ja lisää hyperkalsemian riskiä.

Kivennäisöljyt, kolestipoli, neomysiini ja kolestyramiini vähentävät A-vitamiinin imeytymistä, mikä voi vaatia annoksen suurentamista.

Kun lääke on yhdistettynä isotretinoiinin kanssa lisää myrkyllisen vaikutuksen riskiä.

Oraaliset ehkäisyvalmisteet, kun niitä käytetään samanaikaisesti, lisäävät A-vitamiinin pitoisuutta plasmassa.

Kun A-vitamiinia käytetään suurina annoksina (50 000 IU) yhdessä tetrasykliinien kanssa, lisääntyy kallonsisäisen verenpaineen riski.

Glukokortikosteroidit ja salisylaatit vähentävät sivuvaikutusten riskiä.

analogit

Retinolipalmitaatin analogit ovat: Videstim, retinoli, retinoliasetaatti, retinoliasetaatti (vitamiini), retinoliasetaattiliuos öljyssä.

Säilytys - ehdot

dragee

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötiloissa lasten ulottumattomissa, kuivana, valolta suojattuna.

Säilyvyys - 1 vuosi.

Suullinen liuos

Säilytettävä enintään 10 ° C lämpötilassa valolta suojattuna paikka, joka ei ole lasten ulottuvilla.

Säilyvyys - 2 vuotta.

Apteekkien myyntiehdot

Se vapautetaan ilman reseptiä.

Retinol Palmitate Arvostelut

Arvioiden mukaan Retinol Palmitate on edullinen, käytännössä ei aiheuta sivuvaikutuksia ja on tehokas keino monenlaisille sovelluksille. Useimmiten tämä vitamiini on otettu erilaisiin ihosairauksiin, mukaan lukien kuiva iho ja akne, kaljuuntuminen ja hiusairaudet.

Hinta Retinol Palmitate apteekeissa

Retinolipalmitaatin hinta pillereiden muodossa on tällä hetkellä tuntematon. Suun kautta annettavan öljyliuoksen kustannukset ovat noin 95-115 ruplaa. pullolle 10 ml, 255-280 ruplaa. per 50 ml pullo.

Retinolipalmitaatti (retinolipalmitaatti)

Aktiivinen ainesosa:

pitoisuus

Farmakologinen ryhmä

Nosologinen luokitus (ICD-10)

Koostumus ja vapautumislomake

tummissa 10 ml: n lasipulloissa; pahvipakkauksessa 1 pullo tai 10 ml: n tummissa lasipulloissa, joissa on täplähappi; pakkauksessa pahvista 1 sarja.

Kuvaus annosmuodosta

Läpinäkyvä öljyinen neste vaaleankeltaisesta keltaiseen ilman röyhkeä haju ja maku.

ominaisuus

Vakiintunut liuos rapsissa, soijassa, maissin puhdistetusta kasviöljystä.

Farmakologinen vaikutus

Ihossa se inhiboi keratinisoitumisprosesseja, lisää epiteelisolujen lisääntymistä, uudistaa solupopulaatioita, vähentää solujen lukumäärää, jotka seuraavat terminaalisen erottelun polkua. Kokonaisvaikutus johtuu myelopoieesin tehostumisesta, makrofagien toiminnasta, humoraalisen ja soluvälitteisen immuniteetin reaktioista, mikä edistää kehon suojausten aktivoitumista.

farmakokinetiikkaa

Imeytyvät suolistosta, joka on talletettu maksaan.

Retinolipalmitaatin käyttöaiheet

A-vitamiinin puute (hypo- ja A-vitamiinin puute); silmäsairaus (retinitis pigmentosa, xerophthalmia, päivä-sokeus, keratomalacia, sidekalvotulehdus, eczematous vaurioita ikä), ihosairauksia liittyy kuivumista viivästyneet epiteelin (iktyooseja, iktyoosisia erytrodermia, psoriaasi, vaihteleva eythrokeratodermia keratodermaan, punaiset hiukset zoster (Deverzhi tauti), akne, seborrea, hiukset tauti, atooppinen ihottuma, keratosis pilaris, uleritema otsa, hiustenlähtö, palovammat, haavat, paleltumia, rakkulaihotauti, synnynnäinen pachyonychia, valkotäpläisyys, familiaalinen hyvänlaatuinen Hayley-Haleyn kupliva pemfigus, follikulaarinen dyskeratoosi (Darya), ihon tuberkuloosi; infektiot ja vilustuminen (tuhkarokko, keuhkokuume, punatauti, henkitorventulehdus keuhkoputkentulehdus, akuutti hengityselinten sairaus), riisitautia, hypotrophy, erosive gastroduodenitis mahahaava maha- ja pohjukaissuolihaavojen, maksakirroosia (koostuu yhdistelmähoito).

Vasta

Yliherkkyys, raskaus (I-kesto). Varovaisuutta - nefriitti, sydämen vajaatoiminta II-III astetta, gallstone tauti, krooninen haimatulehdus.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Vasta-aiheet raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana.

Haittavaikutuksia

Harvoin - oireet hypervitaminoosin: aikuiset - uneliaisuus, uupumus, päänsärky, kasvojen punoitus, jonka jälkeen kuorinta, pahoinvointi, oksentelu, mahdollisesti paheneminen maksasairaus, heikentynyt kävely, kipu luut alaraajojen; lapsilla - lyhytaikaista kuumetta, uneliaisuutta, liiallista hikoilua, oksentelua, ihottumaa. Lisääntynyt kallonsisäinen paine (imeväisillä voi kehittyä hydrocefalus, fontanelin ulkonema).

Kun annos pienenee tai lääkkeen väliaikainen peruuttaminen, haittavaikutukset katoavat itsestään. Joissakin tapauksissa ensimmäisessä käyttöpäivänä voi esiintyä kutiaalista makulopapulaarista ihottumaa, joka edellyttää lääkkeen lopettamista.

Kun suuria annoksia on määrätty ihosairauksiin 7-10 päivän hoidon jälkeen, havaitaan paikallisen tulehdusreaktion paheneminen, mikä ei edellytä lisäkäsittelyä ja pienentää edelleen. Tämä vaikutus liittyy lääkeaineen myelo- ja immunostimuloivaan vaikutukseen.

vuorovaikutus

Estrogeenit ja niiden sisältämät oraaliset ehkäisyvälineet lisäävät imeytymistä. Pienennä kortikosteroidien terapeuttista vaikutusta ja alkoholinkäyttöä.

Annostus ja antotapa

Sisällä syömisen jälkeen varhain aamulla tai myöhään illalla.

Kun avitaminoosi on lievä ja keskivaikea: aikuiset - jopa 33 000 IU / vrk; lapset - 1000-5000 IU / vrk, iän mukaan.

Silmäsairauksien (hemeralopia, xerophthalmia, retinitis pigmentosa): aikuiset - 50 000-100 000 IU / vrk ja samanaikaisesti 0,02 g riboflaviinia.

Ihosairauksien osalta: aikuiset - 50 000-100 000 IU / vrk; akne ja ichthyosiform erythroderma - 100000-300000 IU / vrk. Lapsille on määrätty 5000-10000 IU / kg päivässä.

Gastroenterologiassa - 50 000 IU päivässä.

Retinolipalmitaatin yksittäiset annokset aikuisille eivät saisi ylittää 50 000 IU: ta eikä lapsille - 5 000 IU: ta. Päivittäiset annokset aikuisille - 100 000 IU ja lapsille - 20000 IU.

Turvaohjeet

Ei suositella pitkäaikaisen tetrasykliinihoidon aikana. Retinoli on otettava 1 tunti ennen tai 4-6 tuntia kolestyramiinin ottamisen jälkeen.

Retinol Palmitate-lääkkeen säilytysolosuhteet

Säilytettävä lasten ulottumattomissa.

Retinol Palmitate-lääkkeen voimassaoloaika

Älä käytä pakkauksessa olevan viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

Retinol Palmitat: käyttöohjeet

Retinoli (A-vitamiini) on rasvaliukoista vitamiinia, jota on jatkuvasti käytettävä ihmiskehossa normaaleihin metabolisiin prosesseihin. Se löytyy suurista määristä porkkanoissa, vihanneksissa, koiranruusussa, punaviinissä, tomaateissa, aprikooseissa, maksa, turska, munankeltuaiset, voi, kova juusto, rasvaiset lihat ja kala. Tämän yhdisteen puute voi johtaa näköhäiriöihin ja muihin haittavaikutuksiin.

Retinoli (A-vitamiini) on rasvaliukoista vitamiinia, jota on jatkuvasti käytettävä ihmiskehossa normaaleihin metabolisiin prosesseihin.

Retinolipalmitaatti ja hemorrhoideja - koostumus ja vaikutus lääkeaineeseen

Retinolin latinankielen nimi on retinolipalmitaatti. Lääke sisältää pääkomponentin (retinolipalmitaatti) määränä 100 000 ME. Vitamiini voidaan nimetä hemorrhoidien läsnäollessa. Sillä on regeneratiivisia ominaisuuksia, edistää limakalvon ja verisuonien parantumista. Liuosta voidaan antaa taudin akuutissa ja kroonisessa muodossa.

Vapautuslomake

A-vitamiinia on saatavana 50 ml: n öljyliuoksena nieltynä ja drageeina. Lääke voidaan käyttää lihakseen annettavaa injektiona ja ulkoisesti.

ratkaisu

Liuos kaadetaan 1 ml: n ampulleihin. Ampullit asetetaan lasipulloihin 10, 15, 20, 30, 50, 100, 150 ja 200 ml. Pullot säilytetään pahvipakkauksissa.

dragee

Vitamiinia ei anneta apteekeista pillereiden muodossa 3300 ME: n annoksena 50 tai 100 kpl: n annoksina.

Vitamiinia ei anneta apteekeista pillereiden muodossa 3300 ME: n annoksena 50 tai 100 kpl: n annoksina.

Farmakologinen vaikutus

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

A-vitamiini vaikuttaa seuraaviin elimistöön:

  • johtuen redox-prosesseissa mukana olevien tyydyttymättömien sidosten rakenteessa;
  • edistää limkopolysaccharidien, rasvojen ja proteiinien muodostumista;
  • parantaa ihon ja limakalvojen tilaa, estää ryppyjen muodostumista;
  • varmistaa epitelointiprosessin normaalin kulun;
  • osallistuu mineraalien aineenvaihduntaan;
  • edistää ruuansulatusentsyymien muodostumista (lipaasi ja trypsiini);
  • estää keratinisoitumista;
  • parantaa myeloidisten solujen muodostumista;
  • parantaa ihmisen sopeutumista pimeyteen vaikutuksen vuoksi visioelimiin;
  • estää epiteelisolujen pahanlaatuisen rappeutumisen;
  • vaikuttaa edullisesti ikenien, hampaiden ja hiusten kuntoon;
  • edistää sikiön optimaalista kehitystä;
  • estää vapaiden radikaalien muodostumista ihmiskehossa ja hidastaa ikääntymistä;
  • osallistuu estrogeenin, progesteronin ja testosteronin muodostumiseen;
  • lisää kolesterolin pitoisuutta veressä;
  • vaikuttaa immuunijärjestelmään (tarjoaa fagosytoosia ja edistää immunoglobuliinien ja T-lymfosyyttien muodostumista);
  • edistää glykogeenin muodostumista maksan lihaksissa ja kudoksissa;
  • aktivoi sidekudoksen komponentit;
  • osallistuu hepariinin (luonnollinen antikoagulantti), hyaluronihapon ja tauriinin muodostumiseen;
  • tarjoaa biologisesti vaikuttavien aineiden, mukaan lukien entsyymien, muuntamisen;
  • aktivoi D-vitamiinireseptori -reseptorisolut.

Retinolin valmisteita käytetään laajalti kosmetiikka-aineissa kasvoille. Kun A-vitamiinia käytetään suullisesti öljyliuoksen muodossa, aineen enimmäispitoisuus havaitaan jo tunnin kuluttua. Yhdiste imeytyy nopeasti ja jaetaan lähes kaikissa kehon kudoksissa. Kasautuminen tapahtuu maksassa. Veressä retinoli on sitoutuneessa tilassa. Metabolia (muuntaminen) tapahtuu maksassa. Retinoli erittyy munuaisissa ja osittain ulosteilla peräsuolen läpi.

Käyttöaiheet retinolipalmitaatin käyttöön

Vitamiinia voidaan määrätä:

  • retinolin puuttuminen elimistössä - tämä tila ilmenee hämärtymisilmiön, ihon kuorinnan, kuivien ja hauraslasten hiusten, kynsilevyjen vaurioiden (striataatio), vaippakipu (pikkulapsissa), dermatiitin oireiden (ihon tulehdus), limakalvon vaurioita kuoret (eroosiot, haavaumat), repeytyminen, silmien punoitus, kipu ja arkuus, kärpästen läsnäolo silmissä, fyysisen ja psyykkisen kehityksen jäljessä, suun ympärillä olevat paikat ja väriherkkyys;
  • Retinolin puutteen vuoksi erektiohäiriöt;
  • bakteeri-, virus- tai sieni-infektion aiheuttamat usein esiintyvät taudit;
  • pehmeneminen sarveiskalvon takia A-vitamiinin puutteesta;
  • dermatoosi-ikä ei-infektiivinen luonne;
  • akuutti atopisen sidekalvotulehduksen muoto;
  • keuhkojen ja keuhkoputkien krooniset sairaudet, mukaan lukien keuhkotuberkuloosi;
  • mahahaava ja pohjukaissuolihaava;
  • akne (pimples);
  • verkkokalvon tulehduksen pigmenttimuoto;
  • kseroftalmia (silmäsairaus, jolle on ominaista sarveiskalvon ja sidekalvon kuivuus);
  • ruoansulatuskanavan tulehdussairaudet (gastriitti, gastroenteriitti, enterokoliitti, haavainen koliitti, hepatiitti ja ruokatorven limakalvon tulehdus);
  • maksakirroosi;
  • Akuutit hengitystieinfektiot (ARI);
  • hypotrofia (krooninen aliravitsemus);
  • rakkitis (sairaus, johon liittyy heikentynyt fosfori-kalsium-aineenvaihdunta);
  • palovammat;
  • pahanlaatuiset epiteelisairaudet;
  • leukemia;
  • ekseeman vuosisata;
  • erilaiset alkuperäiset haavat;
  • psoriaasi;
  • pyoderma;
  • valkotäpläisyys;
  • synnynnäinen ihtioosin muoto;
  • follikulaarinen keratoosi;
  • paleltumia.
  • henkitorven ja kurkunpään tulehdus;
  • mastopatia (retinolia käytetään ehkäisemään rintasyöpää);
  • haimasyöpä.

Retinoliasetaatti tai retinolipalmitaatti: mikä on ero, lääkkeiden ominaisuudet ja käyttöohjeet

1900-luvun alussa kaksi itsenäistä tutkijaryhmää löysi aineen, jonka puuttuminen ruokavaliossa johtaa organismin tukkeutumiseen ja lisää alttiutta erilaisille infektioille. Vuonna 1916 ainetta kutsuttiin "A-vitamiini" (retinoli).

Tämä aine vaikuttaa moniin kehon prosesseihin: stimuloi kehitystä ja kasvua, vahvistaa immuunijärjestelmää, nopeuttaa kudosten paranemista ja lisää niiden elastisuutta. Lisäksi artikkelissa voit lukea lapsille ja aikuisille retinolasetaatti- ja retinolipalmitaatti-ohjeet kapseleiden muodossa nestemäisellä öljyllä, dravesta, injektioista ja muista vapautumismuodoista.

Milloin A-vitamiini ei riitä?

Tämän aineen puute heikentää ihon, iiris- ja muiden elinten tilaa.

Merkkejä A-vitamiinin puutoksesta ovat ihon kuoriminen, viivästynyt epiteelisaatio, "yötauko", ihottuma, vähentynyt näöntarkkuus, hiustenlähtö, vähentynyt immuniteetti.

Tämä antioksidantti ei liukene veteen, joka osittain tuhoutuu pitkäaikaisen varastoinnin ja lämpökäsittelyn aikana.

Nykyaikaisissa olosuhteissa henkilö ei saa riittävästi ravintoaineita elintarvikkeista. Siksi valmis lääkkeet tulevat hänen avuksi.

Mitkä ovat huumeiden erot ja miten niitä käytetään?

A-vitamiinin yleisimmät kaupallisesti saatavilla olevat muodot ovat retinoliasetaatti (retinoliasetaatti) ja retinolipalmitaatti (retinolipalmitaatti). Retinoliasetaatti on etikkahappoesteri. Kehossa tiettyjen entsyymien vaikutuksen alaisena se syntetisoidaan retinolipalmitaatilla.

Retinolipalmitaatti on palmitiinihapon esteri. Se on fysiologinen keholle ja imeytyy täysin entsyymien avulla neutraalilla pH-arvolla.

Saatavana homogeenisen paksun vaalean keltaisen värin muodossa, sulamispiste - + 26 ° C. Löytyy öljy-, kapseleiden, pillereiden tai tablettien muodossa.

Näitä välineitä käytetään A-vitamiinin puutteessa, erilaisten oftalmologisten sairauksien hoidossa, dermatologisissa sairauksissa, joihin liittyy kuivuutta, paleltumia, infektiota ja akuutteja hengityselinten sairauksia, ruoansulatuskanavan sairauksia, jolle on ominaista ravinteiden imeytymisen rikkominen samoissa annoksissa. Lisäksi niitä käytetään ihon tuberkuloosin, maksakirroosin hoidossa.

Tiedetään, että 1 mg retinoliasetaattia on identtinen 2907 IU: lla retinolia, kun taas 1 mg retinolipalmitaattia on identtinen 1817 IU retinolin kanssa.

Öljyliuosten hinnat kapseleissa

10 ml: n retinolipalmitaatin hinta vaihtelee välillä 100 - 130 ruplaa; 50 ml - 260-295 ruplaa. 30 kapselin retinolipalmitaatin pakkaus maksaa noin 30 ruplaa.

10 ml: n retinoliasetaatin hinta 3,44 prosenttia vaihtelee 29: stä 35: een ruplaan. 50 ml liuosta samassa konsentraatiossa maksaa 75 - 85 ruplaa. 50 ml retinoliasetaatin 8,6%: n hinta on noin 90 ruplaa. 10 kapselin retinoliasetaatin pakkaus maksaa 6 - 10 ruplaa.

Päivittäinen saanti ja annos lapsille ja aikuisille

Se otetaan oraalisesti 10-15 minuutin kuluttua syömisen hetkestä.

Jos ruuansulatuskanavan ravintoaineiden imeytyminen rikkoo, lämmitetty öljyliuos ruiskutetaan intramuskulaarisesti. Tarvittaessa ruiskutussuunnitelmat vaihtelevat suun kautta annettujen kurssien kanssa.

Öljyinen liuos, jota seuraa steriili kudos, voitelee vahingoittuneita alueita, joilla on paleltuma, dermatiitti ja palovammat.

Hoidon aikana suositellaan suun kautta retinoidia. Voiteluaineen koostumuksessa retinoliasetaatti tunkeutuu syvälle kudokseen 4 tunnin ajan ja on veressä noin 12 tuntia. Voiteluaine levitetään kosketuksissa olevalle alueelle jopa 6 kertaa päivässä. Hoitojakso on 1-3 kuukautta.

Lapset hoidettaessa rickettiä, akuutteja hengityselinten sairauksia, annosvälineitä, joita lääkäri määrää.

Beriberilla kulutus on 33 000 IU päivässä, silmälääketieteellisten sairauksien monimutkaisessa hoidossa, on suositeltavaa ottaa 50 000 - 100 000 IU lääkettä päivässä; lapset, iästä riippuen, määrätään 1000-5000 IU päivässä. Dermatoosin hoidossa aikuisille määrätään päivittäin 50 000-100 000 IU A-vitamiinia, lapsia - 5 000 - 20 000 IU.

A-vitamiinin tarve kasvaa kuumissa ilmastoissa, raskaalla fyysisellä rasituksella; stressin aikana. Myös suurempi annos tarvitaan ihmisille, jotka vievät paljon aikaa tietokoneeseen. Retinoliliuokset, kun niitä käytetään päänahkaan, ravitsevat sipulit ja niillä on edullinen vaikutus hiuksiin.

Etkö tiedä, mitä vitamiineja juotavat eri vuodenaikoina? Lue artikkeleita oikeiden aineiden ottamisesta talvella, keväällä, kesällä ja syksyllä.

Turvaohjeet

A-vitamiinivalmisteiden liiallinen kulutus kertyy maksaan.

Hypervitaminoosi ilmenee painon lasku, uneliaisuus, pahoinvointi, verenvuoto, ripuli, osteoporoosi, palmujen kuorinta. Allergiset reaktiot ja maksaentsyymien paheneminen ovat mahdollisia. Alle 1-vuotiaat lapset voivat kehittää hydrocefalia.

Laboratoriotutkimusten aikana todettiin, että ylimääräiset retinolin annokset 8-10 kertaa voivat aiheuttaa synnynnäisiä epämuodostumia.

Dermatologisten sairauksien hoidossa 7-10 päivän retinoidien käytön jälkeen voidaan nähdä inflammatorisen prosessin paheneminen, mikä heikkenee ajan myötä ja ei vaadi lisäkäsittelyä.

Aknen hoidossa lisätään annoksia lääkkeitä, mikä lisää mahdollisuutta yliannostukseen.

Tässä suhteessa on suositeltavaa käyttää varoja paikallisesti. Älä käytä retinolia sairauksiin, jotka eivät liity kehon puutteeseen. On pidettävä mielessä, että ulkona käytettäessä retinolipalmitaatti voi aiheuttaa vaikeita kutinaa ja punoitusta. Älä käytä retinoideja ulkoisesti aknen pahenemisen aikana.

Älä käytä lääkkeitä, jotka ovat yliherkkiä retinolille raskaana oleville naisille ensimmäisen kolmanneksen aikana. Käytä varovaisesti ihmisille, joilla on gallstone-tauti, nefriitti, krooninen haimatulehdus, sydämen vajaatoiminta II-III -aste.

A-vitamiinin maksimaalisen imeytymisen vuoksi on toivottavaa ottaa se samanaikaisesti E-vitamiinin ja sinkin kanssa. Retinoidien hyväksyminen alkoholilla ja hyperlipideemisten aineiden kanssa ei ole toivottavaa.

Edellä mainittujen varojen myönteinen vaikutus terveyteen ja kauneuteen on ilmeinen. Et saa unohtaa, että retinoli kertyy kehoon, kun se on hallitsematonta. Ellei lääkäri ole kuullut, sen käyttö voi aiheuttaa vakavaa haittaa terveydelle.

Retinolipalmitaatin stabiili liuos ja menetelmä ihosairauksien hoitamiseksi

Kemiallinen ja farmaseuttinen teollisuus Keksinnön kohteena on kemiallinen ja farmaseuttinen teollisuus, joka liittyy palmitaatin stabiiliin liuokseen, ihosairauksien hoitoon ja haittavaikutusten vähentämiseen kemoterapian aikana syöpäpotilailla. Keksinnön muodostuu siitä, että stabiili liuos sisältää retinolipalmitaatti antioksidanttia butyylihydroksitolueeni ja butyylihydroksianisoli, liuotettiin hajuttoman puhdistetun öljyn pitoisuus on pienentynyt tyydyttymättömiä rasvahappoja ja suhteellisen vähäinen peroksidit ja happojen, happoluku +0,1-+0,5 mg KOH / g, peroksidi Neg 5-10 mmol / g ja korkilla injektiopulloissa, jotka on täytetty inertillä kaasulla. Lisäksi ehdotetaan menetelmää ihosairauksien hoitamiseksi: follicular keratosis, synnynnäinen pachyonychia, seborrhea, ottaen huomioon epiteelisolujen jakautumisen biorytmi. Keksintö antaa käyttöön lääkeaineen stabiilisuuden ja tehokkuuden vaikeiden ihosairauksien hoidossa ja leukopoieesin stimulaattorina ja suojana malignitehoisten kasvainten kemoterapian aikana. 2 s. ja 4 hv f-ly, 13 välilehteä. 1 il.

Keksintö liittyy farmaseuttiseen teollisuuteen ja liittyy stabiilin retinolipalmitaatin liuoksen muodostamiseen sekä sen käyttämiseen kliinisessä käytännössä ihosairauksien ja onkologian hoidossa sivuvaikutusten riskin vähentämiseksi sytostaattisten syöpäpotilaiden hoidossa.

Retinolipalmitaatti on A-vitamiinin biologisesti aktiivinen muoto. Retinolipalmitaatin muodossa vitamiini imeytyy suolistosta ja laskeutuu maksassa.

Retinolipalmitaattia käytetään terapeuttisissa ja profylaktisissa tarkoituksissa. Lääke on tehokas iholle, silmäsairauksille, ruoansulatuskanavan kroonisille sairauksille, keuhkoille, on luonnollinen immunostimulaattori ja keino suojata luuydintä ja muita verenmuodostuselimiä.

Retinolipalmitaatti on homogeeninen vaaleankeltaisen värin vaalea, 26-28 o C: n sulamispiste. Aktiviteetti 1 mg vastaa 1817 ME: n A-vitamiinia. Lääkeaineen ominaispiirre, joka vaikeuttaa sellaisten stabiilien annosmuotojen luomista, on herkkä valon ja hapen vaikutuksille..

Ei ole vaikeaa suojata lääkettä altistumiselta valolle, riittää pakkaamaan liuos tummissa lasipulloissa ja asettamaan ne pahvilaatikkoon. On paljon vaikeampaa suojata retinolipalmitaattia ilmakehän happea tuhoavalta vaikutukselta.

Hapettumisen estämiseksi retinolipalmitaatti liuotetaan kasviöljyihin (soija, maissi), joka sisältää vähemmän tyydyttymättömiä rasvahappoja kuin muut öljyt (auringonkukka, oliivi), koska jälkimmäiset hapettuvat helposti itse ja käsittävät retinolipalmitaatin tässä prosessissa. Lisä stabiloimiseksi antioksidantteja lisätään retinolipalmitaatin liuokseen öljyssä: a-tokoferoli, dihydropyridiini ja sen analogit [1], etoksikin (santohin) [2].

Kuitenkin tokoferoli on kallis, ja se on myös erittäin epävakaa yhdiste, jolla on vaikea työskennellä tuotannossa. Etoksikini on haitallista terveydelle ja maassamme käytetään vain kotieläintuotantoa. Dihydropyridiinin ja sen analogien toksisuutta ei ole tutkittu riittävästi. Vaikka patentin laatijat toteavat, että dihydropyridiinianalogi ei ole myrkyllinen käytetyissä määrissä, käytettävissä olevat tiedot ovat kuitenkin riittämättömiä ilmoitetulle yhdisteelle käytettäväksi lääkkeessä.

Tunnettu stabilointi retinolipalmitaatin liuoksesta kasviöljyssä.

Lähin teknisin perustein ja saavutettu tulos on retinolipalmitaatin liuos kasviöljyssä 5,5%, joka sisältää lisäseoksena antioksidantteja butyylioksitolueenia (BOT) ja butyylioksanisolia (BOA) (FS 42-2364-85).

Tämä valmiste sisältää retinolipalmitaattia, BOT: tä, joka on 1 g per 1 kg retinolipalmitaattia ja BOA: ta 0,5 g / kg retinolipalmitaattia kohti. Retinolipalmitaatti liuotetaan puhdistettuun soijaan tai maissiöljyyn.

Kestävän lääkkeen luominen on samalla tehokas ja turvallinen huume. Kun tietyt määrät A-vitamiinia tuhoutuvat, sen sisältämä lääkeaine on vähemmän ja tämä tekee lääkkeestä vähemmän tehokasta. Toisaalta retinolipalmitaatin hajoamistuotteet ovat myrkyllisiä ja voivat aiheuttaa allergioita.

Tunnetun lääkkeen haitat saattavat johtua retinolipalmitaatin liuottamiseksi otetun öljyn huonolaatuisuudesta, kun taas öljyn laatu on oleellinen lääkeaineen säilyttämisen kannalta. Tunnetussa valmisteessa retinolipalmitaatin öljyn liuoksen happoluku on enintään 1,0 mg KOH / g; peroksidilukuja ei määritetty. Sitä vastoin aineen stabiilisuuden ongelmaa ei voida ratkaista tyydyttävästi, jos happojen ja peroksidien määrä öljyssä ei ole rajoitettu (taulukot 1 ja 2). Lisäksi liuospulloja suljetaan ilman vapaan tilan olosuhteissa eikä inertissä kaasussa.

Tunnetun lääkkeen saamiseksi retinolipalmitaatti liuotetaan soija- tai maissiöljyyn eikä muita öljyjä käytetä. Tämä johtaa resurssiperustan supistumiseen, mikä tekee lääkkeen tuotannosta edullisemman.

Tunnettu menetelmä retinolipalmitaatin liuoksen käyttämiseksi öljyssä (ohjeet lääketieteelliseen käyttöön 31. lokakuuta 1996).

Kasviöljyssä olevaa retinolipalmitaattiliuosta käytetään vitamiinipuutosten ehkäisemiseen ja tiettyjen ihosairauksien, silmien, maha-suolikanavan ja muiden elinten hoitoon. Käyttötapa on seuraava: lääke otetaan oraalisesti aterian jälkeen, korkein päivittäinen annos on 100 000 ME [3].

Tunnettu käyttötapa ei täytä kliinisen farmakologian moderneja vaatimuksia kolmessa kohdassa.

Ensinnäkin retinolipalmitaattia käytetään menestyksekkäästi tiettyjen ihosairauksien hoitoon, joiden hoitoa A-vitamiinia ei ole aiemmin käytetty. Tällaisia ​​sairauksia ovat follikulaarinen keratoosi, synnynnäinen pachyonychia, seborrhea. Näiden sairauksien hoidossa retinolipalmitaatti oli tehokas ja joissakin tapauksissa välttämätön. Edellä mainituissa käyttöohjeissa tätä ei oteta huomioon, ihosairauksien spektri, jossa retinolipalmitaatin liuosta käytetään, kavennetaan.

Toiseksi tunnetussa menetelmässä ei oteta huomioon retinolipalmitaatin toiminnan mekanismia; etenkin, se on epäjohdonmukainen epiteelisolujen jakautumisen biorytmin ja niiden erilaistumisen kanssa.

Vain yksi kirjallinen lähde on löydetty, jossa retinolipalmitaattia sisältävää lääkettä suositellaan käytettäväksi illalla, mutta tämä ei johdu A-vitamiinin toiminnan mekanismista vaan rinnakkaisesta koostumuksesta, jota on käytettävä aamulla [4].

Kolmanneksi tunnetulla menetelmällä ei oteta huomioon sitä, että suurilla annoksilla (300 000 IU päivässä aikuisille) A-vitamiinilla on aiemmin tuntemattomia terapeuttisia ominaisuuksia. Toisin sanoen pienillä annoksilla (jopa 100 000 IU / vrk) retinolipalmitaatti toimii eri tavoin kuin suurilla annoksilla.

A-vitamiini ja sen johdannaiset ovat tällä hetkellä ainoat lääkkeet, joiden avulla voit hallita vaihtelevasti ihosairauksia, jotka liittyvät heikentyneeseen keratiinoitumiseen, talirauhaseen ja ihon eheyteen. Niiden käyttö perustuu normalisoivaa vaikutusta kerati- naatioon ja epiteeliin sekä tietoihin, että joillakin potilailla, samoin kuin kerati- soinnin patologialla, havaitaan A-vitamiinin pitoisuuden laskua plasmassa tai solu- retinolilla sitovassa proteiinissa.

Kuitenkin sekä ulkomailla että kotimaassa käytetän tigasonia pääasiassa potilaille, joilla on perinnöllinen keratinisaatio [5]. Tigazon, joka on tehokas monien dermatoosien hoidossa, on hyvin yhdistetty ulkoisesti ja suun kautta annettujen antibakteeristen aineiden sekä ultraviolettisäteilyn hoitoon. Samalla kun annamme positiivisen arvion tigazonusta, emme saa unohtaa, että tämä on erittäin myrkyllinen lääke, eikä kaikkia sivuvaikutuksia tunneta. Haittavaikutukset: hepatotoksisuus, alkiotoksisuus, teratogeenisuus. On erityisen vaarallista käyttää tigasonia lapsilla, jolle lääkettä tulee antaa vain vakavan kurssin ja muiden lääkkeiden tehottomuuden vuoksi. Teratogeenisten vaikutusten suuri riski on suositeltavaa pidättäytyä raskaudesta vähintään kolmen vuoden ajan. Tigasonia hoidettaessa röntgentutkimus luuston rakenteesta on välttämätöntä ja pikkulapsissa kehityshäiriöiden arviointi.

Uusi tigason-johdannainen, acitretin, aiheuttaa vähemmän sivureaktioita, mutta tämä retinoidi on myös melko myrkyllistä [6].

Hoito retinolipalmitaatin öljyliuoksella suurilla annoksilla (300 000 IU / vrk) johtaa samaan tulokseen kuin tigasonihoito, mutta retinolipalmitaatti on elimistön luonnollinen aine. Elimistössä kehitetään liikkuva proteiineja, solureseptoreita ja metabolisia reittejä. Siksi retinolipalmitaatti on alhainen krooninen myrkyllisyys, se metaboloituu helposti tai sitä käytetään elimistössä.

Tunnetut kemoterapiaohjelmat syöpäpotilaille eivät ota huomioon sitä tosiasiaa, että retinolipalmitaatti kykenee vähentämään haittavaikutusten riskiä.

Yhdistelmäkemoterapian tehokkuus, joka on tärkein keino hoitaa potilaita, joilla on levinneitä (yleisiä) pahanlaatuisia kasvaimia, riippuu suurelta osin sen toteutuksen voimakkuudesta - arvioidut sytotoksisten lääkkeiden annokset vaaditulla rytmillä ja optimaalisten aikajaksojen noudattaminen syklien välillä. Yksi kemoterapian optimoinnin suurimmista esteistä on myelosuppressio - veren muodostumisen vaimentaminen punaisessa luuytimessä, johon liittyy leukopenia (leukosyyttien määrän väheneminen veressä). Tämän seurauksena on välttämätöntä keskeyttää käynnistyneet hoitokurssit, vähentää syöpälääkkeiden annoksia ja odottaa hemopoieetin palautumista ennen toistuvien kurssien aloittamista. Edellä olevan mukaisesti retinolipalmitaatin käyttö leukopoieesin suojana ja stimulaattorina on erittäin lupaava. Retinolipalmitaatti ei stimuloi epiteelisolujen kasvaimia, eikä se ole vuorovaikutuksessa sytostaattien kanssa, ja samalla sillä on tietty kasvainten vastainen vaikutus ja suojaava vaikutus useisiin haitallisiin tekijöihin (esimerkiksi karsinogeenit). Retinolipalmitaattia ei kuitenkaan käytetä lääkeaineena, joka voi suojata verisyhdistelmän elimiä sytostaattien vahingollisilta vaikutuksilta [7].

Tunnettu yritys käyttää retinolasetaattia potilailla, joilla on suolistosyöpä, annoksina jopa 100 000 IU / vrk. Tässä tapauksessa ei kuitenkaan ollut mahdollista saada immunostimuloivaa vaikutusta [8].

Keksinnön tavoitteena on saada aikaan pysyvä retinolipalmitaatin liuos kasviöljyllä, tämän lääkkeen käyttö vaikeiden ihosairauksien hoitoon, joka perustuu retinolipalmitaatin toiminnan mekanismin tuntemukseen, laajentamalla sen indikaattoreita stimulaattorina ja leukopoieesin suojana maligojen kasvainten kemoterapian aikana.

Keksinnön ydin on se, että retinolipalmitaatti ja antioksidanttien seos BOT ja BOA liukenevat vihannesten puhdistetulle deodorisoidulle öljylle (maissi, soijapapu tai rapsi), jolla on alhainen sisältö tyydyttymättömiä rasvahappoja ja rajoitettu pitoisuus peroksideja ja happoja (happoluku 0: sta, 1 - 0,5 mg KOH / g (peroksidi, joka vaihtelee välillä 5 - 10 mmol / kg) suojaamaan paremmin happea ilmasta, joka on sinetöity injektiopulloissa, jotka on täytetty inertillä kaasulla.

Keksinnön mukaisesti lääkettä käytetään menestyksekkäästi vaikeiden ihosairauksien hoitoon, joiden hoitoa varten retinolipalmitaatin liuosta ei ole aiemmin käytetty: seborrhea, synnynnäinen pachyonychia, follikulaarinen keratoosi.

Keksinnön mukaan stabiilin retinolipalmitaatin liuos annetaan oraalisesti epiteelisolujen jakautumisen biorytmin mukaisesti myöhäisillalla ja / tai varhain aamulla annoksilla, jotka vaihtelevat 100 000 - 300 000 IU päivässä 4-12 viikon ajan.

Keksinnön mukaan stabiili retinolipalmitaatin liuos ihosairauksien hoidossa, jotka liittyvät heikentyneisiin kerati- sointiprosesseihin, talirauhastukseen ja ihon eheyteen suurilla annoksilla (300 000 IU / vrk) on paljon tehokkaampi kuin pienissä (jopa 100 000 IU / vrk).

Keksinnön mukaisesti haittavaikutusten riskin vähentämiseksi kemoterapian aikana onkologisilla potilailla liuos, joka sisältää retinolipalmitaattia öljyssä, annetaan oraalisesti nopeudella 4300 ME / 1 kg potilaan painoa, mutta enintään 300000 ME päivässä; hoito alkaa 3-5 päivää ennen sytostaattisen hoidon aloittamista ja päättyy 10-15 päivän kuluttua sen peruuttamisesta.

Keksintöä havainnollistetaan seuraavilla tutkimuksilla.

Tutkimukset, jotka vahvistavat, että lääkeaineen stabiilius kasvaa suuresti, jos retinolipalmitaatin liuoksen öljyllä oleva happoluku on 0,1 - 0,5 mg KOH / g ja peroksidiluku on alueella 5 - 10 mmol / kg.

Lääketieteellisessä ja farmaseuttisessa käytännössä A-vitamiinin pitoisuus ilmaistaan ​​kansainvälisissä yksiköissä (ME). 1 mg retinolipalmitaattia vastaa 1817 ME. Tulevaisuudessa käytämme tätä mittayksikköä.

Taulukko 1 osoittaa retinolipalmitaatin liuoksen vakautta soijapapuöljyssä, joka sisältää 100 000 IU / ml (noin 5,5% liuosta). Kokeessa käytettiin soijapapuöljyjä, joissa oli erilaisia ​​happo- ja peroksidilukuja. Tutkimus tehtiin olosuhteissa, joissa ilman ilmaa ilmaantui 60 o C: n lämpötilassa.

Soijapapuöljyn eri näytteiden laatu heijastuu taulukossa 2.

Tutkimuksen tulokset (taulukko 1) osoittavat, että tyydyttävän laadun (näytteet 1 ja 2) soijapapuöljyjen näytteillä retinolipalmitaatin pitoisuus pienenee hitaasti ja säilytysjakson lopussa pysyy FS 42-2364-85: n vaatimusten mukaisissa rajoissa, vaikka se lähestyy alarajaa normi. Huonolaatuisten soijaöljyjen näytteissä retinolipalmitaatin pitoisuus putoaa nopeasti ja varastointijakson loppuun mennessä sen määrä putoaa selvästi edellä mainitussa farmaseuttisessa tuotteessa (FS 42-2364-85) määriteltyjen vaatimusten alapuolella.

Siten lääkeaineen stabiilius riippuu retinolipalmitaatin liuottamiseksi otetun kasviöljyn laadusta, ts. sen hapon ja peroksidin arvon tulisi olla 0,1 - 0,5 mg KOH / g ja vastaavasti 5 - 10 mmol / kg.

Retinolipalmitaatin tuhoutumisen luonne kuvataan käyrillä 1-4 (piirustus). Nämä käyrät osoittavat selvästi, että aineen hapetus ei alkane heti, on olemassa tietty induktioaika, jonka aikana retinolipalmitaatin pitoisuus liuoksessa pysyy vakiona. Kuitenkin, jos retinolipalmitaatin tuhoutuminen alkoi, se menee yhä suuremmalla nopeudella, lumivyöhykkeen kaltaiseksi. Lääkkeen stabiilisuuden varmistamiseksi on välttämätöntä laajentaa induktiokuukautta mahdollisimman pitkälle hapettumisprosessin viivästämiseksi.

Injektiopullot, joissa retinolipalmitaattipitoisuus on suljettu inertin kaasun virralla ja siten rajoittaa lääkkeen kosketuksen hapen kanssa. On suositeltavaa käyttää typpeä inertinä kaasuna, koska sen tiheys on lähellä ilman tiheyttä, ja diffuusio ampullin korkin ja korkin läpi tapahtuu hitaasti.

Taulukossa 3 esitetään, kuinka pullon säilytys, joka suljettiin typivirtaan, tarjoaa huumeiden parhaan säilymisen. Tutkimus suoritettiin nopeutetun ikääntymisen olosuhteissa, lääkepulloja säilytettiin 60 ° C: ssa.

Lisäksi on erittäin tärkeää, että avattu injektiopullo, jossa retinolipalmitaatin liuosta ei ole suojattu inertin kaasun "tyynyn hapesta", ei pidä säilyttää pitkään, jotta vältetään aineen nopea, lumivyörykohtainen tuhoutuminen. On suositeltavaa, että avattu pullo säilytetään enintään 14 päivän kuluttua avaamisesta.

Viimeaikaiset tutkimukset ovat osoittaneet, että asianmukaisesti puhdistettu rypsiöljy soveltuu myös retinolipalmitaatin liuottamiseen.

Lääke täyttää NTD: n vaatimukset koko säilyvyyden aikana (taulukko 4).

Kyky käyttää rypsiöljyä lääkeaineiden hankkimiseksi laajentaa raaka-ainepohjaa ja tekee tuotannosta kannattavampaa taloudellisesti.

Tutkimukset ovat osoittaneet, että lääke voi olla tehokas tällaisten ihosairauksien hoidossa, joiden hoitoa varten retinolipalmitaatin liuosta ei ole aiemmin käytetty: follikkelien keratoosit, synnynnäinen pachyonychia, seborrhea.

Folikulaarinen keratoosi on kollektiivinen käsite, joka sisältää useita nosologisia muotoja, joille on tunnusomaista karatefarktien suuissa olevan hyperkeratioituneiden papulesin keratinisaatio. Perinteinen lähestymistapa kaikenmuotoisen hoidon suhteen on suunnilleen sama - vitamiinien, ravitsevien voiteiden, 1-2% salisyylihappoa, suolakylpyjä, ultraviolettisäteilyä. Havainnoitiin 24 potilaalla, joilla oli follikulaarinen keratoosi - 18 miestä ja 6 6 - 35-vuotiasta naista. 19 potilasta sai aiemmin hoitoa erilaisilla vitamiineilla, mukaan lukien A-vitamiini (retinolasetaatti), jopa 33 000 IU päivässä ja ulkoiset pehmentäjät (kosmeettiset voiteet, salisyylihappo). Mitään merkittävää parannusta ei kuitenkaan havaittu. Kaikilla potilailla oli useita follikulaarisia papulefeja, jotka sijaitsivat kasvojen, rintakehän, selän ja raajojen suhteen. Retinolipalmitaatti monoterapiana määrättiin 5000 ME: n painokiloa kohti 1 kg: aa päivässä lapsilla ja aikuisilla - 200 000 - 300 000 ME päivässä. Lapsille lääke annettiin yhtä suurina annoksina aamulla aamiaisen jälkeen ja yöllä aikuisille vain yöllä. Hoito toteutettiin avohoidon perusteella. Hoidon tehokkuutta arvioitiin kliinisten merkkien muutosten dynamiikalla, joka kirjattiin kerran viikossa.

Parannus tuli toisen hoitoviikon lopussa - hyperkeratoosi väheni, papules muuttui tasaisemmaksi, 3-4 viikon kuluttua huomattava parannus havaittiin. Hoidon päätyttyä voiteella A-vitamiinia määrättiin ylläpitohoidoksi.

Kuten taulukosta 5 ilmenee, positiivinen vaikutus saavutettiin kaikilla potilailla, joista 12,5% - tulos ei ollut parempi kuin perinteisellä hoidolla ja 87,5% - merkittävä parannus.

Potilas C.A., 11 vuotta. Diagnoosi: follikulaarinen keratoosi. Alle 4-vuotiaista kärsivät ihosairaudesta, pahenemisesta keväällä ja syksyllä, vaurioiden täydellinen ratkaisu kesällä merellä. Aiemmin hoito - kosmetiikka A-vitamiinilla, homeopaattiset lääkkeet, Essentiale-Forte ilman merkittävää parannusta. Kun katsotaan reiteillä, säärillä, olkapäillä, polvilla ja kyynärpäillä, ihon kuivuminen on voimakasta, jonka taustalla on pinnoilla fiksuleja vaaleanpunaisia ​​papulejeja, joissa on kiimainen piikki. Retinolipalmitaattia määrättiin 200 000 IU: n annoksella ja ulkoisesti pehmentävillä kosmeettisilla voiteilla. Huumeen ottamisen neljännellä viikolla ruskeat paikat pysyivät ihottuman paikan päällä, papules ratkaistiin.

Synnynnäinen pachyonychia on harvinainen perinnöllinen keratinisaatiohäiriö. Sairauksiin tunnettu siitä, että paksuuntuminen naulalevyn kanssa subungvaalinen hyperkeratoosi, kämmenten ja jalkapohjien keratoderma, jolloin muodostuu rakkuloita pohjat, follikulaarinen näppylöitä hyperkeratoosi, diffuusi skaalaus säärissä, leukoplakia limakalvoille suun, nenän, kurkunpään. Leukoplakia-leesioiden pahanlaatuista rappeutumista esiintyy usein toisella vuosikymmenellä elämästä. Taudin tehokkaita hoitomenetelmiä ei ole kehitetty. Kaksi lasta ja yksi aikuinen, joilla oli synnynnäinen pachyonyha 5, 7 ja 19-vuotiailla, oli tarkkailussa, kaikki kolme olivat miehiä. Kaikille potilaille annettiin retinolipalmitaattia annoksena 5000 ME / kg kehon painoa kohden kauan - 3-5 kuukautta, kun otetaan huomioon kynsien hidas kasvu. Hoidon tulosten ja hoitomenetelmien arviointi on sama kuin follikulaarisessa keratoosissa. Kaikille potilaille saavutettiin suotuisa tulos - ensimmäisen kuukauden loppuun mennessä kämmenten ja pohjien keraaminen kynnys väheni, läpipainopakkausten ulkonäkö lakkasi, papuleet muuttuivat kevyemmiksi ja ohuemmiksi. havaittu kasvu terveiden naulalevyjen proksimaalisessa kaksi kuukautta myöhemmin, kaksi katosi ja merkittävästi regressoituivat yhdellä potilaalla ihottumaa limakalvojen, Kenttä keratoticheskih näppylöitä pysyi paikalla toissijainen pigmentti. Kolmen kuukauden kuluttua jatkui koskemattomien kynsien kasvun taipumus. Yksi potilas sai täydellisen remission viiden kuukauden kuluttua. Muut potilaat, jotka lopettivat hoidon kolmen kuukauden kuluttua, muutaman kuukauden kuluttua hoidon lopettamisesta, havaitsivat kynsien tilan heikkenemisen, mutta taudin muita oireita ei ollut.

Potilas Sh. I, 5 vuotta. Diagnoosi: synnynnäinen pachyonchia. Kärsii ihosairaus 6 kuukauden iässä, kun havaitun esiintymisen rakkuloita jalkapohjissa, kuorinta ja kämmenten ja jalkapohjien, ihottuma pakarat, lonkat, olkapäät ja kasvua paksuuntunut kynnet käsissä ja jaloissa. Kolmessa ikävuodessa suun limakalvon muutokset ilmestyivät. Hoito erilaisilla vahvistavilla aineilla, vitamiineilla, ulospäin parantamalla ja pehmentävällä voiteella ei onnistunut. Asiaa tarkasteltaessa lapsella on hyperkeratoosin kämmenten ja jalkapohjien, voimakas hikoilu, ihon maseraation interdigitaalisella taittuu, paksuuntuminen kynsien kilpi ja subungvaalinen liikasarveistuminen, selvempi distaalisessa. Folikulaariset papules ovat ruskehtava punaruskeita, joilla on kiiltävät piikit pakaraten pinnalla ja reisien takapinnalla. Suuontelon limakalvon vaurio ja suun kulmat leukoplakian muodossa. Annettiin retinolipalmitaatin annoksella 100 000 ME kerran päivässä yöllä. Hoito toteutettiin kolmen kuukauden ajan. Hoidon aikana parannettu naulanpidin kunto - siellä on vain muuttaa niiden distaalinen osa, pysyi helposti kuoriutuminen kämmenten, follikulaarinen näppylöitä katosi (niiden tilalle pikkupaketteja toissijainen pigmentti) täysin ratkaistu ihottuma limakalvolla. Meidän näkökulmastamme muutokset suuontelossa ovat tuloksessa tärkein, koska niitä pidetään ennaltaehkäisevinä synnynnäisen pachyonychian kanssa ja ne muodostavat todellisen uhan potilaiden elämälle.

Seborrhea on ihosairaus, joka perustuu sebacea-rauhasen eritysfunktion rikkomukseen, mikä ilmenee kvalitatiivisesti muutetun sebumin lisääntyneessä vapautumisessa. Taudille on ominaista taipumus krooniseen sairauteen, relapseja. Useimmiten se kirjataan murrosiän aikana. Päänahka, kasvot, rintakehä ja selkä. Yleisesti käytetty hoito - obsheukreplyayuschie aineita, hivenaineita (arseeni, fosfori, rauta, sinkki), vitamiineja, antibiootteja, ulkoisesti - sinestrolovy kerma, alkoholiliuokset kloramfenikolin, eetterillä, boorihappo, rikki-, terva, lääkesampoot.

18 seborrhea-potilasta, 9 miestä ja 9 naista havaittiin. Potilaiden ikä on 16-40 vuotta. 10 potilaalla oli yksittäinen vaurio päänahan muodossa liiallinen rasvaisuus ja hiustenlähtö, ihon kuorinta (hilse), punoitus, kutina, 8 - samalla ihottuma kasvoissa (punoittava levyepiteelikarsinooma vaurioita poskissa ja otsalla, peitetty kellertävä rasvainen asteikot), vuonna joista kahdella oli samanlaisia ​​ihovaurioita. Retinolipalmitaattia annettiin vuorokausiannoksessa 200000-300000 ME riippuen potilaiden painosta kerran päivässä yöllä. Kahden viikon hoidon jälkeen havaittiin paranemista kaikissa potilailla, kuukauden loppuun mennessä täydellinen vaikutus saavutettiin. Erot sukupuolen mukaan eivät olleet havaittavissa. Hoidon tulokset esitetään taulukossa 6.

Tämä hoitomenetelmä on tehokkuuden lisäksi verrattavissa muihin, koska ei ole mahdollista turvautua ulkopuoliseen hoitoon. Tämä seikka on erityisen tärkeä päänahan häviämisen kannalta, kun voiteiden tai liuosten käyttö usein antaa hiuksille epätasaisen ilmeen ja / tai epämiellyttävän tuoksun.

Potilas IA, 28 vuotta vanha. Diagnoosi: seborrhea. Hän valitti hilseestä, lisääntyneestä rasvapitoisuudesta ja hiustenlähtöstä, kutinaa, ihottumaa kasvoihin ja rintaan 12 vuotiaasta. Lääketieteellisten shampoosien, homeopaattisten lääkkeiden, vitamiinien ja kortikosteroidien voiteiden käyttö oli tehotonta. Tutkinnassa: kasvojen iho on rasvainen, leuka- ja poskipinta-alueella on erythema-vaurioita, joita vastaan ​​on kellertäviä vaakaleikkejä. Hiukset rasvaiset, ohennettu, harva, päänahkahiutaleet. Retinolipalmitaattia määrättiin 200 000 ME: n annoksella ja ulkoisesti - hieromalla kasvot alkoholittomalla väriaineella. Erytheman ja desquamation vähenemisen muodossa havaittiin paranemista kahden viikon kuluttua lääkkeen ottamisesta. Lääkkeen ottamisen viidentenä viikonpäivänä ihottuma erittyi, ihon rasvaisuus väheni ja hiustenlähtö laski.

Tutkimukset, jotka osoittavat, että optimaalinen aika lääkkeen ottamiseen on myöhässä illalla tai aikaisin aamulla.

Viime vuosina tutkijoiden huomio on herättänyt kysymys A-vitamiinin toiminnan mekanismista. Vaikka ajatuksemme tästä eivät ole täydellisiä ja täydellisiä, jotkin teoreettiset käsitteet voidaan katsoa todistettaviksi ja niitä käytetään menestyksekkäästi lääketieteellisessä käytössä.

Siten epidermisten solujen proliferatiivisen aktiivisuuden päivittäisen rytmin (jakautumisintensiteetti) tutkiminen öljyllä käytetyn retinolipalmitaatin liuoksen vaikutuksesta antoi meille mahdollisuuden määrittää optimaalisin aika lääkkeen ottamiseksi.

Tutkimus päivittäisestä rytmin epidermiksen proliferatiivisesta aktiivisuudesta suoritettiin urospuolisilla Wistar-rotilla, jotka painoivat 120 - 10 g. Eläimet tapettiin joka tunti, niiden selkänahka otettiin ja jakautuneiden (metafaasisten) solujen määrä laskettiin. Tutkimuksen tulokset on tiivistetty taulukossa 7. Ilmeisesti proliferatiivisen aktiivisuuden huippu putoaa yöllä: solut alkavat jakautua keskiyön jälkeen ja täydentää tätä prosessia aamulla.

Farmakokineettiset tutkimukset, jotka suoritettiin urospuolisilla Wistar-rotilla, jotka painoivat 120 - 10 g, osoittivat, että yhdellä ainoalla oraalisella annolla retinolipalmitaatin öljyliuoksessa havaittiin merkittävä veren ja retinolipalmitaatin enimmäispitoisuuden suurentaminen veressä tunnin kuluttua. 2 ja 4 tunnin kuluttua retinolipalmitaatin pitoisuus pienenee ja 6 tunnin kuluttua se saavuttaa koskemattomien eläinten määrän (taulukko 8).

Koska proliferatiivisen aktiivisuuden huippu tapahtuu yöllä, oli luonnollista olettaa, että optimaalinen aika A-vitamiinin saamiseksi on 23 tuntia. Tutkimukset, joissa tutkittiin epidermisen proliferatiivisen aktiivisuuden päivittäistä rytmiä retinolipalmitaatin öljyllä liuoksella käsitellyissä koe-eläimissä, vahvistivat tämän oletuksen. Retinolipalmitaatti, joka annettiin klo 23, stimuloi eniten aktiivisesti solujen jaottelua (taulukko 9).

Ja lopuksi kliinisten tutkimusten tulokset osoittavat, että retinolipalmitaatin öljyliuoksen vastaanottoaika 23 tunnissa on optimaalisin (taulukko 10).

Kliinisissä tutkimuksissa oli mukana 15-20-vuotiaita nuoria, joilla oli nuorekas akne, jotka olivat paikallisesti kasvojen iholla. Kaikki potilaat saivat kerran päivässä retinolipalmitaatin öljyliuosta annoksella 300 000 IU / vrk. Paras vaikutus saavutettiin, kun lääke otettiin 23 tunnin aikana.

Kliiniset tutkimukset, jotka vahvistavat, että retinolipalmitaatti suurina annoksina (300 000 IU / vrk) toimii tehokkaammin kuin pienissä annoksissa (jopa 100 000 IU / vrk).

Mukaisesti dermotropic lääkkeen vaikutusta, eli jolla on kyky vaikuttaa Keratinisaatioprosessissa, toimintaa talirauhasten ja uusiutuu, retinolipalmitaatti käytetään kolmeen pääryhmään sairauksia -, joilla on heikentynyt keratinisaation (I), vastoin tali (II) ja alentunut ihon eheys ( III).

1. Taudit, jotka rikkovat keratinoitumisprosesseja: ihtioosit, ichthyosiform erythroderma, psoriasis, palmu-plantar keratoderma jne.

Dermatoottisten potilaiden ryhmä, joilla oli heikentynyt kerati- sointiprosessi, koostui 73 potilaasta, jotka olivat iältään 4 kuukaudesta 42 vuoteen. Kaikilla potilailla retinoliasetaatin, aevitolin ja retinolipalmitaatin aikaisempi hoito aikuisilla 100 000 IU / vrk annoksella ei ollut kovin tehokas.

Retinolipalmitaatti on lisännyt ikääntymistä, mikäli lääkkeen alkuperäinen annos on riittävän korkea, vähintään 300 000 IU / vrk aikuisilla ja 5 000 IU / kg / vrk lapsilla. Hoidon kesto on enintään 12 viikkoa. (taulukko 11). Lääke oli hyvin siedetty. Haittavaikutuksista kuivia huulia havaittiin kahdella potilasryhmällä, joista yksi oli sidekalvon kuivuus.

II. Taudit, joilla on alentuneita sebacea-eritteitä: papulose-pustulaarinen akne, koogobaaatti akne.

Potilailla, joilla oli heikentyneitä rasvaeritysprosesseja, oli 37 henkilöä. Aikaisempi hoito pienillä retinolipalmitaattiannoksilla ei ollut kovin tehokas. Tässä potilasryhmässä parhaan vaikutuksen saavutettiin papulopustulaarisen akne-hoidon hoidossa, jossa koagobiaatti akne vaikutti jonkin verran pienemmäksi (taulukko 11). Suurilla annoksilla oleva lääke sai hyvin potilaiden siedettyä, ensimmäisen kuukauden aikana kaikilla potilailla oli aggregaatioreaktio, joka tapahtui itsenäisesti keskeyttämättä hoitoa.

III. Ihon koskemattomuuden loukkauksiin liittyvät sairaudet.

Ihon koskemattomuudesta kärsivillä sairauksilla parhaan tuloksen saavutettiin lääkkeen postoperatiivisessa antamisessa (taulukko 11, kirurgiset haavat), ja myös intensiivinen eroosion paraneminen havaittiin (taulukko 11, eroosio). Suurin osa potilaista, joilla oli epidermolyysi bullosaa suurilla retinolipalmitaattiannosten vaikutuksesta, saatiin jatkuva kliininen vaikutus (taulukko 11, bulezny epidermolysis). Haittavaikutukset: kutina, kuiva iho ja limakalvot, cheilitis jne., Jotka on todettu pienessä määrin potilaita, liittyvät huumeiden yliannostukseen ja retinolipalmitaatin vaadittu annosmuutos. Näissä tapauksissa potilaita määrättiin lääkkeen annoksella 200 000 IU / vrk.

Tutkimukset, jotka vahvistavat, että retinolipalmitaattiliuosta voidaan käyttää menestyksekkäästi syöpäpotilaiden kemoterapiaan sivuvaikutusten riskin pienentämiseksi.

Kliinisissä tutkimuksissa osoitettiin retinolipalmitaatin voimakas suojaava vaikutus leukopoieesiin yhdistetyllä sytostaattisella hoidolla.

Ryhmä potilaista, joilla oli pahanlaatuisia kasvaimia, joilla oli leukopenia yhdistelmäkemoterapian seurauksena, koostui 50 henkilöstä. Potilailla oli erilaisia ​​diagnooseja: lymfogranulomatoosi (LGR), ei-Hodgkinin lymfoomat (NHL), rintasyöpä (BC), pahanlaatuinen melanooma (MBL), potilaat, jotka olivat iältään 15-74 vuotta. Potilaat päästettiin klinikalle toistuvan sytostaattisen hoidon aikana, mutta ensimmäisen kemoterapian kuluttua heillä oli sellainen valkosolujen taso, että sytostaattisen hoidon kulkua ei voitu toistaa. Retinolipalmitaatin vastaanotto 300 000 IU / vrk kerran päivässä (illallisen jälkeen) kesti 6 päivää ennen kemoterapian syklin alkamista, kun taas leukosyyttien määrä kasvoi keskimäärin 2,7 x 10 9 / l - 4,4 x 10 9 / l, joka sai jatkaa toista hoitokierrosta.

Potilaiden hoidot ovat erilaiset: he käyttivät pääasiassa sytostaattisten yhdistelmiä, kuten rubomysiiniä, syklofosfamidia, vinkristiiniä, sisplatiinia ja muita. Retinolipalmitaatin vastaanotto annoksella 300 000 IU / vrk kerran päivässä (illallisen jälkeen) jatkui kemoterapian aikana.

Taulukosta 12 nähdään retinolipalmitaatin, joka on suhteellisen selvää leukopenian vaikutuksesta.

7 potilaasta (14%) ei ollut retinolipalmitaatin suojaavaa vaikutusta ja vaikutuksen puute johtui kliinisen taustan erityisestä rasituksesta (maksan, munuaisten ja luuytimen vaurioituminen).

Huolimatta siitä, että retinolipalmitaatin vaikutusta tutkittiin potilailla, joilla oli pahanlaatuisia kasvaimia, joita raskaasti rasittivat pääasiallinen ja siihen liittyvä patologia, ja sytostaattisten yhdistelmien vaikutuksen alaisina, ei havaittu hypervitaminoosin A merkkejä eikä muita vakavia haittavaikutuksia.

Toisessa ryhmässä potilaita, joilla oli malignit kasvaimissa sukuelimiin kemoterapeuttisen hoidon aikana, käytettiin sytostaattista ainetta, jota kutsutaan tiofosfamidiksi (synonyymi Tio-Teffin kanssa). Viimeksi mainitun käyttö on pääsääntöisesti mukana punaisen luuytimen toiminnan estämisessä. Tämä ilmenee anemian, leukopenian ja trombosytopenian yhteydessä. Sytostaattisten haittavaikutusten vakavuus on usein tekijä, joka rajoittaa lääkkeen terapeuttista annosta ja lopulta määrittelee konservatiivisen hoidon tehokkuuden. Retinolipalmitaatti kykenee stimuloimaan verenmuodostusta lisäämällä erytro-, granulosyyt- ja lymfosytopoieesia.

Retinolipalmitaatin saavat potilaat subjektiivisesti sietävät tehokkaammin tiofosfamidihoitoa. Ne eivät kehity tai ovat vähemmän merkitseviä merkkejä verenkiertoelinten toiminnan estämisestä, immunosuppressio-oireet eivät kasva, ja hämäränäkö paranee.

Retinolipalmitaatin käytön tuloksia arvioitiin hämärän näkökyvyn, veren tilan, lymfosyyttien sisällön ja tuberkuliinitestin perusteella.

Potilaat saivat retinolipalmitaattia annoksella 300 000 ME kerran päivässä yöllä, hoito alkoi 4-5 päivää ennen kemoterapian aloittamista ja se valmistui 10-15 päivän kuluttua sen peruuttamisesta.

Saadut tiedot on esitetty taulukossa 13.

Twilight vision on epäsuora indikaattori kehon kyllästymisasteesta vitamiinilla A. Potilailla, joilla on pahanlaatuisia kasvaimia, valoherkkyyden kynnys pienenee merkittävästi. Koska retinoli on tyydyttynyt palmitaatti, tämä luku kasvaa, joskus jopa kymmeniä kertoja. Potilaat, jotka saivat tiofosfamidia retinolipalmitaatin taustalla, eivät kehity tai ovat vähemmän selviä merkkejä anemiaa, leuko- ja lymfosytopeniaa. Munasarjasyöpäpotilailla on vähentynyt ja tiofosfamidin käsittelyn aikana reaktio tuberkuliinin intradermaaliseen antoon on vieläkin estynyt. Tämä ei tapahdu yksilöillä, jotka saavat sytostaattista hoitoa retinolipalmitaatin avulla: negatiiviset ja paradoksaaliset (voimakas kyynärvarren turvotus) reaktiot ovat harvinaisempia.

Retinolipalmitaatin havaitut ominaisuudet annoksella 300 000 IU / vrk antavat meille mahdollisuuden harkita lääkettä verenmuodostuksen stimulaattorina syöpäpotilaiden kemoterapiassa.

Näin ollen patentoitu keksintö suojaa jäljempänä lueteltuja määräyksiä.

Luodaan pysyvä retinolipalmitaatin liuos.

Retinolipalmitaatti ja antioksidantit BOT ja BOA liuotetaan vihannesten puhdistettuun deodoroituun (maissi-, soija- tai rapsiöljy) öljyllä, jolla on pieni määrä tyydyttymättömiä rasvahappoja ja rajallinen määrä peroksideja ja happoja (happoluku 0,1-0,5 mg KOH / g; peroksidi - vaihtelee välillä 5 - 10 mmol / kg); Tuloksena oleva liuos suljetaan injektiopulloissa täytettyinä injektiopulloissa, jolloin avattu pullo säilytetään enintään 14 vuorokautta avautumishetkestä.

Lääke on tehokas sairauksien, kuten seborrhea, synnynnäinen pachyonychia, follikulaarinen keratoosi, hoitoon. Kasva-öljyn retinolipalmitaatin stabiilin liuoksen annostelu ja annostukset näiden ja muiden vakavien ihosairauksien hoidossa ovat seuraavat: annokset 100 000 - 300 000 IU / vrk, jolloin aika myöhään illalla tai aikaisin aamulla 4-12 viikkoa.

Lääke voidaan menestyksekkäästi käyttää vähentämään haittavaikutusten riskiä syöpäpotilaiden kemoterapian aikana. Tätä varten liuos, joka sisältää retinolipalmitaattia kasviöljyssä, annetaan oraalisesti nopeudella 4300 ME / 1 kg potilaan painoa, mutta enintään 300000 ME päivässä; hoito alkaa 3-5 päivää ennen sytostaattisen hoidon aloittamista ja päättyy 10-15 päivän kuluttua sen peruuttamisesta.

Keksintöä havainnollistetaan esimerkein.

(FS 42-2229-94), 1 g butyylioksitolueenia (BOT) (FS 42-3460-97) ja 0,5 g butyylioksanisolia (BOA) (TU-6- 09-3746-74) liuotettuna soijaöljyyn (happoluku 0,3 mg KOH / g; peroksidiluku 6 mmol / kg). Tuloksena oleva liuos pakataan pulloihin, pullot täytetään typellä ja suljetaan. Avattu pullo säilytetään enintään 14 päivän kuluttua avaamisesta.

Testattu esimerkeissä 1-6.

Esimerkki 10 suoritetaan analogisesti esimerkin 9 kanssa. Soijapapuöljyn sijasta käytetään rypsiöljyä (happoluku 0,3 mg KOH / g; peroksidiluku 7 mmol / kg).

Testattiin esimerkeissä 7 ja 8.

Näin saatiin pysyvä retinolipalmitaatin liuos. Lääke on tehokas tiettyjen ihosairauksien hoidossa, joiden hoitoon sitä ei ole aiemmin käytetty. Oikean käytön, ottaen huomioon retinolipalmitaatin biologisen vaikutuksen mekanismi, lääkkeen teho kasvaa. Lääke voidaan menestyksekkäästi käyttää syöpäpotilaiden kemoterapiaan vähentääkseen sivuvaikutusten riskiä.

Tietolähteet 1. Ison-Britannian patentti N 1521913, MKI 2 A 61 K 31/595, julk. 16 elokuu 1978

2. Auth. viestintä. Tšekkoslovakia N 172543, MKI 2 A 61 K 31/00, julk. 29.04.76.

3. Mashkovsky M.D. Lääkkeet, osa II. - C.3 - M, Medicine, 1996

4. Saksan patentti N 3827467, MKI 4 A 61 K 7/06, julk. 02.23.89.

5. Shakhtmeister I.Ya., Pokryshkin V.I., Pisarenko M.F. et ai. Aromaattiset retinoidit dermatoosin hoidossa. // Vestn. Dermatol. 1984. - N 3.-S. 42-45.

6. Bruckner-Tuderman L, Sigg C., Geiger J.M., Gilardi S. Acitretin oireenmukaisessa hoidossa vaikeasti recessive X-linked icthioosi. // Arch. Dermatol. 1988. -V. 124.-P. 529-532.

7. Pershin T. N. Kokeellisen kemoterapian menetelmät - M.: Medicine, 1971, -539 s.

8. Sergeev A.V. Biokemiallisten ja immunologisten parametrien korrelaatio paksusuolisyövässä optimaalisilla retinyyliasetaatin ja askorbiinihapon annoksilla. Bul.exp.biologia ja hunaja. 1983, N 9. - p. 90 - 93.

1. stabiili liuos retinolipalmitaattia liuotettuna puhdistetun öljyä, joka sisälsi antioksidanttia butyylihydroksitolueeni ja butyylihydroksianisoli, tunnettu siitä, että retinolipalmitaatti liuennut hajuttomaksi öljyn pitoisuus on pienentynyt tyydyttymättömiä rasvahappoja ja suhteellisen vähäinen peroksidit ja happojen, kanssa hapon arvo on 0,1 0,5 mg KOH / g, peroksidi - 5-10 mmol / kg, ja suljetaan lääkepullot täytetään inertillä kaasulla.

2. Patenttivaatimuksen 1 mukainen stabiili liuos retinolipalmitaatin, tunnettu siitä, että se liuotetaan maissiin, soijapapuun tai rapsiöljyyn.

3. Patenttivaatimuksen 1 mukainen stabiili liuos retinolipalmitaatti, tunnettu siitä, että se on tarkoitettu ihosairauksien hoitoon: follikulaarinen keratoosi, synnynnäinen pachyonychia, seborrhea.

4. Patenttivaatimuksen 1 mukainen stabiili retinolipalmitaattiliuos, tunnettu siitä, että se on tarkoitettu ihon sairauksien hoitoon, jotka liittyvät heikentyneisiin keratinoitumisprosessiin, talirauhaseen ja ihon eheyteen, annoksella 300 000 IU / vrk.

5. Patenttivaatimuksen 1 mukainen stabiili retinolipalmitaattiliuos, tunnettu siitä, että se on tarkoitettu verenmuodostuksen stimulaattorina kemoterapian aikana onkologisilla potilailla 300 000 IU / vrk annoksella.

6. Menetelmä ihosairauksien hoitamiseksi oraalisesti retinolipalmitaatin avulla, tunnettu siitä, että ihosairauksien hoito patenttivaatimuksen 1 mukaisen stabiilin retinolipalmitaattiliuoksen avulla, jolloin lääke annetaan epiteelisolujen jakautumisen biorytmin mukaisesti ilta- ja / tai varhain aamuvälillä 100 000 - 300 000 IU: ta päivässä 4 - 12 viikon ajan.